La concentración sérica de teofilina debe estar entre 5-20 µg/ml. Por debajo de este estrecho rango terapéutico es poco efectiva; por encima, puede ser tóxica. Para su dosificación puede usarse el siguiente protocolo (M. Weinberger and L. Hendeles 1985).
Dosis Inicial de Teofilina Oral Retard
| Adultos y niños > 25 kg | 200 mg/12 horas |
| Niños de 20-25 kg | 150 mg/12 horas |
| Niños de 15-20 kg | 100 mg/12 horas |
Aumentar la dosis después de 3 días -si se tolera- a:
| Adultos y niños > 35 kg | 300 mg/12 horas |
| Niños de 25-35 kg | 250 mg/12 horas |
| Niños de 20-25 kg | 200 mg/12 horas |
Atención:
Disminuir la dosis a valores iniciales si el incremento no se tolera por cefaleas o molestias gástricas (náuseas, vómitos, diarrea).
Aumentar la dosis después de 3 días más -si se tolera- a:
| Adultos y niños > 40 kg | 400 mg/12 horas |
| Niños de 35-40 kg | 350 mg/12 horas |
| Niños de 30-35 kg | 300 mg/12 horas |
| Niños de 20-30 kg | 250 mg/12 horas |
| Niños de 15-20 kg | 200 mg/12 horas |
Realizar teofilinemia entre 3-8 horas después de una dosis si no se suspende ni agrega ninguna durante -por lo menos- 3 días.
Teofilinemia: Actuación según Resultados
| TEOFILINA SÉRICA | ACTITUD |
| 10 - 20 mg/ml | La dosis es correcta especialmente para asmas graves. Mantenerla si se tolera y repetir teofilenemias a intervalos de 6 - 12 meses |
| 20 - 25 mg/ml | Muy alta: Disminuir la dosis en 50 mg |
| 25 - 30 mg/ml | Muy alta: Suspender 1 toma y disminuir las siguientes el 25% hasta los 50 mg más cercanos. |
| > 30 mg/ml | Muy alta: Suspender 2 tomas y disminuir las siguientes el 50% |
| 5 - 10 mg/ml | Baja aunque suficiente para asmas moderados. En caso de asmas graves, y si se tolera, aumentar la dosis el 25% a los 50 mg más próximos |
| < 5 mg/ml | Muy baja: Aumentar la dosis el 25% a los 50 mg más próximos |
En todos los casos de ajuste de dosis, debe volverse a controlar la teofilina sérica, para comprobar que ya se encuentra en niveles óptimos.
En algunos pacientes se requieren ajustes más precisos. Si los síntomas recidivan con frecuencia al final del intervalo, puede dividirse la dosis diaria en 3 partes y administrarse cada 8 horas.
Factores que Alteran el Metabolismo de la Teofilina
Disminuyen la eliminación de teofilina:
• Edad > 55 años, obesidad (ajustar según peso ideal), dieta rica en carbohidratos y pobre en proteínas, cirrosis hepática, fiebre elevada (> 24 horas), ICC, EPOC, cor pulmonale, neumonía, hipoxemia aguda y estrés.
• Fármacos: la cimetidina, antibióticos macrólidos (eritromicina, tao), alopurinol y ácido pipemídico; por tanto, para evitar intoxicaciones por teofilina, debe reducirse la dosis de ésta en un 25-50% cuando se administra conjuntamente con alguno de estos fármacos.
Aumentan la eliminación de teofilina:
• Niños de 1-16 años, dieta rica en proteínas y pobre en carbohidratos, tabaquismo.
• Fármacos: fenobarbital, difenilhidantoína.